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Daewoong Pharmaceutical publica el mecanismo molecular de la bersiporocina como antifibrótico

EMBO Molecular Medicine es una publicación SCIE (Science Citation Index Expanded). EMBO es una revista de renombre mundial con un factor de impacto de 14,005 y una clasificación del 5% superior. La revista goza de reputación internacional por su calidad y originalidad.  EMBO Molecular Medicine es una publicación SCIE (Science Citation Index Expanded). EMBO es una revista de renombre mundial con un factor de impacto de 14,005 y una clasificación del 5% superior. La revista goza de reputación...
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EMBO Molecular Medicine es una publicación SCIE (Science Citation Index Expanded). EMBO es una revista de renombre mundial con un factor de impacto de 14,005 y una clasificación del 5% superior. La revista goza de reputación internacional por su calidad y originalidad. 

La bersiporocina inhibe la actividad catalítica de PARS1 (Prolyl-tRNA Synthetase1 o PRS), que interviene en la síntesis del colágeno. Se han realizado estudios para inhibir la actividad catalítica de PARS1 como antifibrótico, pero el reto consistía en modular la potencia de la inhibición enzimática de PARS1, ya que se trata de una enzima crítica para la producción de proteínas. Daewoong ha intentado superar el obstáculo inhibiendo PARS1 lo justo para aportar beneficios terapéuticos sin comprometer la seguridad. A través de esta publicación, se ha demostrado que la Bersiporocina se une asimétricamente a un par de enzimas PARS1 evitando la inhibición excesiva de la actividad catalítica, eliminando así las preocupaciones de seguridad mientras ejerce sus beneficios terapéuticos.

PARS1 existe como homodímero y la actividad catalítica de PARS1 está directamente implicada en la síntesis de colágeno y otros marcadores profibróticos. La bersiporocina puede unirse fuertemente sólo a uno de los homodímeros de PARS1, lo que puede provocar la inhibición de la actividad enzimática y la consiguiente producción de colágeno. Al unirse la Bersiporocina, la estructura terciaria del homodímero se altera, impidiendo que la Bersiporocina se una al otro lado del homodímero. Esto permite que PARS1 sea capaz de mantener una función viable mientras que su actividad enzimática se reduce. Por lo tanto, la Bersiporocina puede aportar un efecto antifibrótico a través de la reducción de la actividad enzimática mientras sigue manteniendo su función crítica en la homeostasis.

El profesor Sunghoon Kim (Facultad de Farmacia y Facultad de Medicina de la Universidad de Yonsei), autor de la publicación, comentó que "investigar nuevas dianas y nuevos mecanismos es crucial para la medicina de precisión y el descubrimiento global de fármacos. Este estudio marca un hito importante en el descubrimiento de fármacos dirigidos a enzimas esenciales como PARS1".

Joon Seok Park , responsable del Centro de Descubrimiento de Fármacos, comentó que "este estudio respaldará el modo de acción único que subyace a la Bersiporocina como antifibrótico de primera clase, y alentará los estudios clínicos de fase II en curso sobre IPF. Creemos que la Bersiporocina se convertirá en la próxima opción terapéutica para los pacientes que siguen sufriendo por esta devastadora enfermedad".

Bersiporocina ha recibido la designación de fármaco huérfano de la FDA, así como la designación de vía rápida para IFP. El programa de Bersiporocina de Daewoong ha sido seleccionado como proyecto nacional de desarrollo de fármacos y ha recibido apoyo financiero para el ensayo clínico de fase II por parte del Fondo de Desarrollo de Fármacos de Corea (KDDF, consejero delegado: Muk, Hyunsang). Todos estos hitos representan el gran potencial de Bersiporocina como próximo agente terapéutico innovador para la fibrosis.

La fibrosis pulmonar idiopática es una enfermedad rara devastadora, caracterizada por la pérdida progresiva de la función pulmonar por un depósito excesivo de colágeno en el pulmón. La prevalencia estimada de la enfermedad es de unas 13 personas por cada 100.000 en todo el mundo. La tasa de supervivencia a 5 años de la fibrosis pulmonar idiopática es inferior al 40%, aunque el tratamiento estándar actual sigue teniendo limitaciones en cuanto a eficacia y seguridad. Por lo tanto, existen enormes necesidades médicas no cubiertas para desarrollar y ofrecer mejores opciones terapéuticas a los pacientes.

  

Fundada en 1945, Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. es una empresa farmacéutica surcoreana líder que desarrolla, fabrica y comercializa productos farmacéuticos para los mercados nacional e internacional. Con una sólida e innovadora I+D interna y avanzadas instalaciones de fabricación, Daewoong ofrece una solución sanitaria integral a clientes de todo el mundo. Siguiendo con su objetivo de convertirse en una sólida empresa sanitaria mundial, Daewoong ha ampliado sus operaciones internacionales con la apertura de sucursales y centros de investigación en Asia y Estados Unidos. Daewoong también ha ampliado sus asociaciones estratégicas en más de 100 países de todo el mundo. Para más información sobre Daewoong Pharmaceutical, visite nuestro sitio web  oficial.

Este comunicado de prensa contiene declaraciones prospectivas basadas en las creencias y expectativas actuales de la dirección de Daewoong Pharmaceutical. Estas afirmaciones están sujetas a diversos riesgos, incertidumbres y suposiciones que podrían hacer que los resultados reales difirieran materialmente de los previstos en dichas afirmaciones prospectivas. Los factores que podrían causar o contribuir a tales diferencias incluyen, entre otros: (1) Aprobaciones reglamentarias y gubernamentales: el proceso de aprobación de productos farmacéuticos está sujeto a una amplia normativa y puede implicar incertidumbres y retrasos. Si no se obtuvieran las autorizaciones necesarias o se produjeran retrasos en el proceso de aprobación, ello podría afectar negativamente al negocio y a los resultados de Daewoong Pharmaceutical. (2) Ensayos clínicos: el éxito de los productos de Daewoong Pharmaceutical depende de los resultados de los ensayos clínicos. Los resultados de los primeros ensayos clínicos pueden no ser indicativos de los resultados de ensayos clínicos posteriores o a mayor escala.

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